Содержание
Гептрал – показания к применению
Гептрал показан к применению при заболеваниях, вызывающих застой желчи в печени, таких как:
- Жировая дистрофия печени;
- Хронический гепатит;
- Токсические поражения печени различными факторами, такими, как алкоголь, вирусы, лекарственные препараты (антибиотики, противоопухолевые средства, противовирусные и противотуберкулезные препараты, трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы);
- Хронический холецистит без образования камней;
- Холангит;
- Цирроз печени;
- Холестаз внутрипеченочный (застой желчи в печеночных протоках) у беременных женщин;
- Энцефалопатия, связанная с печеночной недостаточностью;
- Абстинентный синдром (алкогольный, наркотический);
- Депрессия.
Лиофилизат и таблетки Гептрала противопоказаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:
- Генетические нарушения, обуславливающие нарушение метионинового цикла, гомоцистеинурию или гипергомоцистеинемию;
- Нарушение метаболизма витамина В12;
- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- Возраст младше 18 лет;
- Iи II триместры беременности (до 27-ой недели гестации включительно);
- Период грудного вскармливания.
- Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
- жировая дистрофия печени;
- хронический гепатит;
- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
- хронический бескаменный холецистит;
- холангит;
- цирроз печени;
- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
- Внутрипеченочный холестаз у беременных.
- Симптомы депрессии.
- Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина);
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
- возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен)
https://www.youtube.com/watch?v=AkGf4ANXz94
Применяется для защиты гепатоцитов (это его главная польза), которые подвергаются разрушению при следующих заболеваниях:
- жировое перерождение;
- вирусный, лекарственный, алкогольный, инфекционный гепатит;
- воспаление желчного пузыря или его протоков;
- применение во время цирроза печени хронического или острого типа;
- энцефалопатия при попадании билирубина в кровь и его перемещении через гематоэнцефалический барьер.
Препарат предназначен для устранения спазма желчного пузыря и его протоков во время беременности, наличии депрессии при хронических заболеваниях.
Не рекомендуется употреблять, если у пациента:
- генетические заболевания, вызывающие гомоцистинурию, гипергомоцистеинемию;
- расстройство личности;
- несовершеннолетний возраст, т. к. нет достаточных данных исследований в этой области медицины;
- повышенная чувствительность к одному из компонентов средства.
Беременной женщине можно применять лекарство, но только в том случае, если возможное положительное действие медикамента превышает риск появления побочных эффектов.
Показанием к применению Гептрала является развивающийся при прецирротических и цирротических состояниях ВПХ.
Препарат назначают для лечения жирового гепатоза печени, ангиохолита, хронического гепатита, цирроза печени, хронического некалькулезного холецистита, ВПХ у беременных; приинтоксикации печени различной формы и этиологии (включая токсические поражения, причиной которых являются прием лекарств, злоупотребление алкоголем, вирусная инфекция), а также при энцефалопатии, в том числе если заболевание ассоциируется с печеной недостаточностью, и депрессии.
Применение адеметионина противопоказано при генетических нарушениях, которые:
- влияют на цикл SAM;
- вызывают гипергомоцистеинемию
- вызывают гомоцистинурию.
Другими противопоказаниями являются детский возраст (Гептрал назначают только лицам старше 18 лет) и непереносимость таблеток/раствора.
С осторожностью лекарство должно применяться у пациентов с БАР (биполярными аффективными расстройствами), на ранних сроках беременности (первые 13 недель) и в период лактации.
Состав
Состав таблеток: 400 мг адеметионина(МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме), Na-карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат Mg.
Кишечнорастворимая оболочка: этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1), 30%-ная эмульсия симетикона, тальк, макрогол 6000, полисорбат 80, Na гидроксид, вода.
Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата — 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.
- Таблетки в к/р оболочке; упаковка №10 и №20. Таблетки Гептрала овальной формы, двояковыпуклые, белого цвета (возможен желтоватый оттенок).
- Лиофилизат для приготовления р-ра для в/м и в/в введения; 400 мг фл. с растворителем в ампулах 5 мл, упаковка № 5. Лиофилизированная масса белого (желтовато-белого) цвета, посторонние включения отсутствуют. И растворитель, и восстановленный раствор имеют вид прозрачной бесцветной (слегка желтоватой) жидкости.
В лекарство входят вещества:
- адеметионин в концентрации 760 мг — активный компонент;
- растворители в виде гидроксида натрия, воды и лизина.
Благодаря основному компоненту и дополнительным соединениям препарат изготавливается в виде лиофилизата с желтоватым оттенком. Если покупать Гептрал в ампулах, инструкция по применению содержится в упаковке. Перед применением добавляется к лиофилизату растворитель.
Активное вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответству- ет 400 мг иона адеметионина) в 1 ампуле
Лиофилизат во флаконе из бесцветного стекла. Растворитель по 5 мл в ампулы из стекла. По 5 флаконов и 5 ампул в картонной упаковке.
В настоящее время на фармацевтическом рынке существует только одна разновидность лекарственного препарата – это Гептрал, который, в свою очередь, выпускается в двух лекарственных формах –
для приема внутрь и
для приготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Однако существует еще биологически активная добавка с похожим названием – ГептраЛайт, которая выпускается только в таблетках для приема внутрь. Данную биологически активную добавку не следует путать с лекарственным препаратом, несмотря на очень похожие названия.
В обиходной речи практически никто не называет лекарственные формы препарата полностью, предпочитая использовать для обозначения каждого варианта определенные термины и словосочетания, позволяющие легко узнавать ту или иную форму и разновидность лекарства. Так, таблетки Гептрал обозначают, добавляя к слову «Гептрал» цифры, отражающие дозировку активного вещества, например, «Гептрал 400» или «Гептрал 400 мг».
Для обозначения лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения используются следующие термины – «Гептрал ампулы», «Гептрал инъекции» и «Гептрал уколы».Подобные емкие термины позволяют быстро понимать, что имеется ввиду, всем участникам разговора – и фармацевтам, и врачам, и пациентам.
В состав всех разновидностей и лекарственных форм Гептрала в качестве активного вещества входит адеметионин в разных дозировках. Так, таблетки Гептрал содержат по 400 мг адеметионина. Лиофилизат содержит по 400 мг активного вещества на один флакон.Таблетки Гептрала содержат следующие вспомогательные вещества:
- Диоксид кремния коллоидный;
- Микрокристаллическая целлюлоза;
- Карбоксиметилкрахмал натрия;
- Стеарат магния;
- Сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
- Макрогол 6000;
- Полисорбат;
- Симетикон;
- Натрия гидроксид;
- Тальк;
- Вода.
Порошок лиофилизата не содержит каких-либо вспомогательных компонентов. Однако растворитель для лиофилизата помимо деионизированной воды содержит лизин и гидроксид натрия, которые необходимы для стабилизации готового раствора.
Таблетки Гептрал имеют овальную, двояковыпуклую форму, покрыты кишечнорастворимой оболочкой чисто белого или бело-желтоватого цвета и выпускаются в упаковках по 20 штук.
Лиофилизат Гептрал представляет собой белый или бело-желтоватый порошок без каких-либо посторонних включений, насыпанный в стеклянные флаконы. К флаконам с лиофилизатом прилагаются запаянные ампулы с растворителем, который представляет собой прозрачную жидкость бесцветного или светло-желтого цвета. Готовый к применению раствор, полученный путем смешивания лиофилизата с растворителем – прозрачный, окрашенный в бесцветный или светло-желтый цвет, не имеющий видимого осадка или взвешенных частиц. Гептрал для уколов выпускается в упаковках по 5 флаконов с лиофилизатом, к которым прилагается по 5 ампул с растворителем.
Побочные эффекты Гептрала
Лекарственное средство можно применять не всем категориям пациентов. Существуют ограничения. Они устанавливаются по возрасту и состоянию здоровья человека.
В пожилом возрасте
Эффективность лекарства в молодом и пожилом возрасте одинакова. Препарат действует идентично. Существует риск развития негативных эффектов, если организм человека ослаблен. Такое состояние наблюдается у стариков, особенно это касается сердечно-сосудистой и нервной систем.
Рекомендуется использовать лекарство только в 3 триместр. Если женщина находится в 1 триместре или кормит ребенка грудью, использование лекарства возможно только в том случае, если получаемый эффект будет существенно выше риска побочных действий.
https://www.youtube.com/watch?v=i9pP9XSlzv4
Если необходимо использовать Гептрал, капельницу при беременности рекомендуют чаще, т. к. она вызывает меньше негативных реакций.
В детском возрасте
Использование для детей противопоказано. Однако существуют заболевания, при которых эффект от лекарства будет превышать риск побочных действий, только в этом случае врач порекомендует препарат для терапии.
Лекарство часто используют в ветеринарии для лечения собак и кошек. Его применяют при воспалительных заболеваниях печени для предупреждения дальнейшего развития патологического процесса. Показания к применению те же, что и для людей.
Владельцы домашних животных должны быть готовы к высокому проценту вероятности развития побочных эффектов. Наиболее часто проявляются аллергические реакции на коже. Необходимо проводить симптоматическое лечение.
Терапевтические эффекты Гептрала следующие:
- Детоксицирующее действие;
- Холекинетическое действие;
- Холеретическое действие;
- Нейропротективное действие;
- Гепатопротективное действие;
- Антидепрессивное действие;
- Антиоксидантное действие.
Все перечисленные терапевтические эффекты обеспечиваются свойствами активного компонента Гептрала – адеметионина. Данное вещество в норме вырабатывается и содержится во всех клетках организма человека, но наибольшие его количества выявлены в
. Именно поэтому Гептрал оказывает наиболее выраженные терапевтические эффекты на печень и головной мозг.
Гепатопротективное действие заключается в повышении устойчивости клеток печени к различным негативным факторам. Под влиянием Гептрала клетки печени становятся более прочными и устойчивыми к любым повреждениям, вследствие чего функциональная активность и структура органа улучшаются. Кроме того, вод влиянием препарата улучшается процесс роста и размножения клеток печени, которые замещают собой погибшие клеточные элементы.
Холеретическое и холекинетическое действие заключается в увеличении выработки желчи с одновременной интенсификацией ее оттока из желчного пузыря в двенадцатиперстную кишку. Вследствие холеретического эффекта желчь не застаивается в печени и не расширяет ее протоки, что способствует лучшему функционированию органа и профилактике хронического воспалительного процесса.
Кроме того, холекинетический эффект нормализует отток желчи из желчного пузыря, что профилактирует и устраняет холестаз, а также пролонгирует продолжительность периода ремиссии при холецистите. Холеретический и холекинетический эффекты сохраняются минимум в течение трех месяцев после прекращения курса терапии.
Детоксицирующее действие заключается в уменьшении выработки и обезвреживании различных токсических веществ, попавших в организм извне или синтезированных разными органами и тканями. Гептрал улучшает функционирование печени, которая гораздо быстрее и интенсивнее обезвреживает токсические вещества, чем и достигается детоксикационный эффект.
Нейропротективное действие Гептрала заключается в повышении устойчивости к негативным факторам клеток головного мозга и нервных волокон. Благодаря данному эффекту даже при тяжелых отравления и интоксикации профилактируется развитие энцефалопатии. Кроме того, Гептрал стимулирует рост и размножение нервных клеток, благодаря чему происходит замещение отмерших клеточных элементов и профилактируется фиброзирование и склерозирование.
Антиоксидантный эффект заключается в повышении устойчивости всех клеток организма человека к повреждающему действию свободных радикалов.
Антидепрессивный эффект развивается с 6 – 7 дня лечения и достигает максимальной выраженности к окончанию второй недели приема препарата. Гептрал эффективно купирует депрессии, не поддающиеся терапии амитриптилином, и прерывает рецидивы данного расстройства.
При остеоартритах препарат уменьшает интенсивность болей и улучшает восстановление хрящевой ткани. При циррозах и гепатитах Гептрал уменьшает силу и интенсивность кожного зуда, а также поддерживает в пределах нормы уровень билирубина, активность щелочной фосфатазы, АсАТ, АлАТ и т.д. При токсическом поражении печени (отравления ядами, лекарствами, прием наркотиков и др.) Гептрал уменьшает явления абстиненции («ломки») и улучшает функционирование органа.
Таблетки и инъекции Гептрала могут провоцировать одинаковые побочные реакции, среди которых наиболее часто встречаются
- Головокружение;
- Головная боль;
- Парестезии (ощущение бегания мурашек и т.д.);
- Ощущение беспокойства и тревоги;
- Спутанность сознания;
- Бессонница.
- Приливы;
- Флебит поверхностных вен.
- Астения;
- Озноб;
- Гриппоподобный синдром;
- Недомогание;
- Отеки;
- Лихорадка.
мочевыводящих путей.
Гептрал относится к средствам, которые влияют на пищеварение и метаболические процессы. В его составе находится адеметионин, при этом каждый флакон содержит 400 мг катиона данного компонента.
Форма выпуска
Лекарственное средство Гептрал выпускается на фармацевтический рынок в виде таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизированного порошка для инъекций. В каждой картонной упаковке находится 5 флаконов с порошком и 5 ампул с необходимым растворителем.
Органолептические характеристики
Сухой порошок имеет белый или слегка желтый цвет. Растворитель представляет собой прозрачную жидкость, без осадка и цвета. Перед введением содержимое двух флакон необходимо смешать, при этом образуется практически бесцветный раствор.
Гептрал
Адеметионин – представляет собой аминокислоту, присутствующую почти во всех органах организма. Этот компонент имеет свойства действовать в качестве коэнзима и донора метильных групп в реакции трансметилирования (этот процесс очень важен и для человека и для животного). Данные реакции принимают участие в процессе строительства фосфолипидной клеточной мембраны.
Основной компонент препарата имеет свойства проникать к плоду через плаценту. С его помощью происходит образование таких сульфурированных соединений, как:
- цистеин;
- таурин;
- глютатион;
- коэнзим А.
Адеметионин увеличивает уровень глутатиона у больных, имеющих поражения печени алкоголем и другими заболеваниями.
В метаболическом процессе и восстановлении адеметионина участвуют фолиевая кислота и цианокобаламин, которые являются здесь эссенциальными конетриентами.
Правила приема
Для купирования обострения заболевания рекомендовано внутривенное введение. Также врач может принять решение о назначении Гептрал в таблетках и уколах одновременно.
Использовать лекарственное средство в инъекциях необходимо сразу после его приготовления. Вводиться Гептрал в вену или ягодицу очень медленно.
Если во флаконе остается готовый раствор, то для следующей инъекции использовать его запрещено.
Начальная терапия
Доза для в/венного или в/мышечного применения рассчитывается, исходя из веса пациента и составляет от 5 до 12 мг/кг веса пациента. При этом в начале терапии она не должна превышать 400 миллиграмм в сутки. Длительность парентерального лечения депрессии составляет от 15 до 20 дней, а недугов печени – 14 дней.
Для предотвращения обострения и полного излечения врач прописывает таблетки Гептрал в дозе от 800 до 1600 мг в сутки. Сколько должно продолжаться лечение зависит о решения врача, которое основывается на тяжести протекания заболевания.
Передозировка
Врачи сообщают, что случаев передозировки лекарственным средством встречается очень мало. Если такая ситуация все же возникла, то нужно наблюдать за пациентом и применять симптоматическую терапию при необходимости.
В основном Гептрал инъекции переносятся пациентами без осложнений. Клинические исследования, в которых участвовали 2100 человек, показали, что основное побочное действие препарата заключается в развитии:
- головной боли;
- диспепсии;
- ощущения тошноты и рвотных позывов.
Эти же исследования показали, что со стороны разных систем человека появляются такие побочные реакции:
- реакция в месте укола (отечность, общее недомогание, развитие некроза);
- иммунная система (развиваются реакции гиперчувствительности, гиперемии, одышки, бронхоспазма, меняется артериальное давление и частота пульса);
- опорно-двигательная система (пациента начинает беспокоить артралгия и судороги в мышцах).
Применения Гептрал в ампулах имеет определенные правила, которые необходимо учитывать:
- запрещено смешивать порошок, в котором находится адеметионин в щелочном растворе или растворе с ионами кальция;
- при использовании препарата стоит учитывать, что в его составе находится 23 мг натрия на одну дозу;
- вводить готовый раствор необходимо очень медленно.
Если в организме пациента развивается нехватка цианокобаламина и витамина РР, то может возникнуть уменьшение количество адеметионина в крови. По этой причине важно регулярно сдавать кровь на анализ и проверять плазменные уровни этих важных витаминов. К группе риска относятся пациенты с наличием таких недугов:
- анемии;
- заболеваний печени;
- в период беременности.
Также это касается пациентов, которые придерживаются вегетарианства. Если результаты анализов показывают нехватку витаминов, то в период лечения Гептрал их необходимо принимать дополнительно.
Побочные эффекты Гептрала
Действующее вещество обладает гепатопротекторными свойствами. Предотвращается разрушение гепатоцитов печени, поэтому устраняется действие токсических веществ. Проявляет дополнительные эффекты:
- стимуляция оттока желчи при продолжительном застое;
- стимуляция сокращения желчного пузыря;
- устранение спазма сфинктеров в желчном пузыре для нормального прохождения секрета по протокам;
- нейтрализация токсических веществ;
- повышение регенеративной способности тканей;
- устранение действия свободных радикалов, которые разрушают клетки;
- снижение риска или временное устранение замещения паренхимы печени соединительной тканью (фиброз);
- защита нервных клеток головного мозга от токсического воздействия билирубина при воспалительных заболеваниях печени;
- заместительная терапия при недостатке адеметионина в организме, стимуляция его к самостоятельной выработке.
https://www.youtube.com/watch?v=OgrLRGetXTw
Главное вещество участвует в химических реакциях печеночной ткани, благодаря чему формируются фосфолипиды, необходимые для нормального состояния мембраны гепатоцитов. Повышение количества других аминокислот в печеночной ткани, в результате возрастает ее дезинтоксикационная функция.
Улучшается качество желчных кислот и выработка секрета желчным пузырем. Поэтому существенно снижается риск развития холестаза и других патологий. При воспалительных заболеваниях печени желчный секрет часто влияет на нее негативно. Адеметионин предотвращает это действие, защищая гепатоциты.
Во время гепатита или фиброза адеметионин облегчает прохождение токсических веществ и желчи через гепатоциты, это препятствует повреждению. При гепатите основными симптомами являются кожный зуд, образование сосудистых звездочек, изменение печеночных ферментов в крови. Адеметионин препятствует или снижает эти реакции, поэтому состояние пациента улучшается. Вещество накапливается в органах и тканях, поэтому после отмены препарата продолжается его дальнейший терапевтический эффект.
У многих пациентов на фоне воспалительных заболеваний внутренних органов развивается сильная депрессия. Лекарственное средство обладает антидепрессивной активностью, которая наступает через 2 недели после начала его употребления.
Фармакокинетика
Препарат вводится инъекционно, он практически полностью попадает в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 40-50 минут. Действующее вещество связывается с белками плазмы, минуя гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм препарата осуществляется в печени, за счет чего активизируется основная функция лекарства. Выведение происходит почками. При первичном приеме половина медпрепарата устраняется из организма через 1,5 часа.
Холеретическое, детоксицирующее, гепато- и нейропротективное, холекинетическое, антиоксидантное, антидепрессивное.
Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота.
Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:
- реакций гиперчувствительности, отека гортани;
- кожных проявлений аллергии, зуда, сыпи, потливости, отека Квинке;
- ИМП (инфекций мочевыводящих путей);
- беспокойства, бессонницы, головной боли, спутанности сознания, парестезии, головокружения;
- нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
- сухости во рту, вздутия живота, эзофагита, боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма, рвоты, печеночной колики, тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств пищеварительного тракта, цирроза печени;
- мышечного спазма, суставной боли;
- недомогания, лихорадки, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков.
Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.
Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамини Адеметионин.
Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащимитриптофан травами.
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью.
Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Вещество адеметионин обладает гепатопротекторной и антидепрессивной активностью, а также регенерирующими, детоксикационными, нейропротективными, антифиброзирующими, антиоксидантными свойствами.
Усиливает секрецию желчи и способствует ее выделению в кишечник.
Восполняет дефицит SAM и стимулирует его образование в печени.
SAM (S-аденозил-L-метионин) содержится во всех средах организма (в наибольшей концентрации — в мозге и печени) и играет важную роль в реакциях обмена веществ.
В реакциях трансметилирования SAM донирует метильную группу для синтеза нуклеиновых кислот, нейротрансмиттеров, фосфолипидов клеточных мембран, гормонов, белков и т.д.
В реакциях трансульфатирования, являясь предшественником глютатиона, таурина, цистеина, обеспечивает окислительно восстановительный механизм очищения и детоксикации организма на клеточном уровне.
Являясь предшественником HSKoA (кофермента А), включается в реакции цитратного цикла и способствует восполнению энергетического потенциала клетки.
Повышает плазменную концентрацию таурина и цистеина, а также содержание глутамина в печени; нормализуя обменные процессы в печени, снижает уровень метионина в сыворотке.
После декарбоксилирования как предшественник полиаминов — в частности, стимулятора пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток путресцина, а также входящих в структуру рибосом спермина и спермидина, — принимает участие в реакциях аминопропилирования, что позволяет уменьшить риск фиброзирования.
Нормализует образование эндогенного фосфатидилхолина в клетках печени, что повышает поляризацию и текучесть мембран. Благодаря этому улучшается функция ассоциированных с мембранами клеток печени транспортных систем желчных кислот (ЖК) и облегчается пассаж желчи в желчевыводящую систему.
Эффективен при печеночно-канальцевом и протоковомхолестазе. Осуществляя сульфатирование и конъюгирование ЖК в клетке печени, снижает тем самым их токсичность.
Конъюгация с таурином способствует повышению растворимости ЖК и их выведению из клеток печени.
Сульфатирование ЖК делает возможной их элиминацию почками, а также облегчает прохождение через клеточные мембраны гепатоцитов и выведение с желчью.
При этом сульфатированные ЖК дополнительно защищают мембраны гепатоцитов от токсического действия несульфатированных ЖК, которые при внутрипеченочном холестазе (ВПХ) присутствуют в гепатоцитах в высоких концентрациях).
При гепатите, циррозе и других сопровождающихся синдромом ВПХ диффузных заболеваниях печени, SAM снижает выраженность изменений показателей биохимического анализа крови (активности ЩФ, АЛТ, АСТ, концентрации прямого билирубина и пр.) и кожного зуда.
Гепатопротективный и холеретический эффекты после прекращения лечения Гептралом сохраняются до трех месяцев.
Доказана эффективность адеметионина при гепатопатиях, причиной которых является применение гепатотоксических ЛС.
Назначение Гептрала пациентам с опийной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, улучшает функцию печени и процессов монооксигеназного окисления, а также вызывает регрессию клинических проявлений наркотической абстиненции.
Антидепрессивное действие развивается постепенно, с конца первой недели курса применения препарата. Эффект стабилизируется в течение 2 недель лечения.
Лекарство эффективно при рекуррентных депрессиях(невротической или эндогенной), которые резистентны к амитриптилину. Одним из свойств SAM является способность прерывать рецидивирующую депрессию.
Применение при остеоартрите позволяет уменьшить выраженность болевых ощущений, способствует повышению синтеза протеогликанов и частичному восстановлению хрящевой ткани.
Фармакокинетика
В Википедии указывается, что при пероральном приеме биодоступность SAM — 5%, при использовании инъекционной формы препарата — почти стопроцентная.
Сmax при однократном приеме 1 таблетки Гептрала — 700 мкг/л, ТСmax — от 2 до 6 часов.
В связанном с плазменными белками состоянии находится лишь незначительная часть принятой дозы адеметионина.
Проходит через ГЭБ, в высоких концентрациях обнаруживается в ликворе.
Биотрансформируется в печени, период полуэлиминации — 1,5 часа. Выводится почками.
Таблетки покрыты к/р оболочкой, благодаря чему активная субстанция препарата начинает высвобождаться только в двенадцатиперстной кишке.
Гептрал: инструкция по применению ампулы
В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Гептрал. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, уколы в ампулах, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Гептрал, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии заболеваний печени у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Гептрала, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
https://www.youtube.com/watch?v=mFiXl7v44m4
Антиоксидантным, холекинетическим, антидепрессивным, холеретическим, гепатопротективным, детоксицирующим, нейропротективным препаратом является Гептрал. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки, уколы в ампулах для инъекций внутривенно и внутримышечно при токсических поражениях печени, гепатите, циррозе, энцефалопатии.
Гептрал реализуется в форме таблеток и лиофилизата.
В состав таблеток входит активное вещество адеметионин (МНН).
Применение препарата позволяет нормализовать выработку желчных кислот, их поступление в желчевыводящие пути, а также улучшить моторику пищеварительного тракта за счет устранения застоя желчи в клетках печени. Гепатопротекторный (очищение и восстановление печени) и холеретический эффекты Гептрала наблюдаются еще в течение 3 месяцев после завершения приема препарата.
Уровень адеметионина с возрастом снижается, также концентрация данного вещества ниже нормы у людей с депрессивным синдромом. Применение средства позволяет увеличить содержание адеметионина в организме, в частности в мозговой ткани, что способствует стабилизации передачи нервных импульсов и продлению времени функционирования нервных клеток.
Клинические исследования и отзывы о Гептрале подтверждают антидепрессивное действие препарата, которое развивается достаточно быстро, а максимальной эффективности достигает на 5-7 день применения препарата.
Показания к применению лекарства включают:
- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
- цирроз печени;
- депрессия (в т.ч. вторичная);
- хронический бескаменный холецистит;
- абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный);
- хронический гепатит;
- жировая дистрофия печени;
- внутрипеченочный холестаз;
- холангит;
- токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/).
Гептрал в ампулах
Лиофилизат предназначен для приготовления раствора, который вводится больному внутримышечно и внутривенно (очень медленно). Оптимальная дневная доза – 400-800 мг (1-2 фл.) на протяжении первых 2-3 недель лечения.
Непосредственно перед введением лиофилизированный порошок растворяют прилагающимся раствором L-лизина. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально для каждого пациента. При этом учитывается тяжесть и течение заболевания.
Предназначены для перорального применения. Таблетки следует пить целиком, с необходимым количеством жидкости, между основными приемами пищи (желательно в первой половине дня).
Это требование связано со способностью Гептрала вызывать нервное возбуждение. Рекомендуемая дневная составляет 800-1600 мг (2-4 таблетки). Курс поддерживающего лечения назначает врач.
В среднем он длится от 2 до 8 недель.
У больных пожилого возраста лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы, принимая во внимание наличие сопутствующих патологических состояний, снижение сердечной, почечной или печеночной функции и использование других лекарственных препаратов.
Побочные действия
- боли в животе;
- диарея;
- гастралгия;
- приступы тошноты;
- изжога.
В редких случаях могут наблюдаться:
- рвота;
- головная боль;
- диспепсия;
- сухость во рту;
- бессонница;
- периферические отеки;
- слабость;
- поверхностный флебит;
- мышечные судороги;
- спутанность сознания;
- печеночная колика;
- озноб;
- астения;
- гипертермия;
- головокружение;
- метеоризм;
- гипергидроз;
- зуд;
- высыпания на коже;
- приливы;
- эзофагит;
- артралгии;
- желудочно-кишечная боль;
- кровотечение из пищеварительного тракта.
Не рекомендуется назначать Гептрал в 1 и 2 триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
По структуре определяют аналоги:
- Гептор Н.
- Адеметионина 1,4-бутандисульфонат.
- S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат.
- Гептор.
- S-Аденозилметионин.
Средняя цена Гептрал (таблетки 500 мг № 20) в Москве составляет 2031 рубль. В Киеве купить лекарство можно за 1460 гривен, в Казахстане — за 10230 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки за 88 — 90 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.
Лекарственный препарат Гептрал (инъекции), инструкция по применению которого должна быть внимательно изучена перед использованием медикамента, трактуется как средство для лечения и профилактики заболеваний печени. Кроме этого, препарат является сильным антидепрессантом, способствующим нормализации психики человека.
Гептрал уколы и таблетки имеют широкий спектр действия. Препарат используется для терапии болезней внутренних органов и в психиатрии для предотвращения суицидов и вывода пациентов из состояния глубокой депрессии. В зависимости от стадии и форм заболеваний применяется Гептрал внутримышечно, внутривенно или в таблетках.
Лекарство имеет отличную совместимость с антибиотиками и анальгетиками, что позволяет его использовать в комплексной терапии. Продолжительность курса приема лекарства, его дозировку и форму введения в организм определяет лечащий врач.
Самолечение категорически противопоказано, так как побочные действия препарата могут быть опасны для здоровья и чреваты серьезными последствиями.
Организм человека постоянно подвергается воздействию токсинов изнутри и извне. Этому способствуют неблагоприятная экологическая обстановка, вредное производство, плохое питание, злоупотребление алкоголем и курение.
Под воздействием токсинов ухудшается проводимость мембран клеток печеночной ткани. Это приводит к скоплению внутри клеток желчной кислоты, которая их разрушает, а затем на месте гепатоцитов разрастается соединительная ткань.
Данная патология, если ее не купировать, неминуемо приводит к циррозу печени и появлению злокачественных опухолей.
Это приводит к купированию цирроза печени на любой стадии заболевания. Лечебный эффект усиливается за счет снятия у больного психологического напряжения, страха и тревоги за свое здоровье.
Вводя лекарство внутривенно, врач добивается желаемого результата быстро и без осложнений.
Гептрал в таблетках
Принимать Гептрал рекомендуется и для усиления защитных функций организма. Активные компоненты лекарства, вводимые внутривенно, проникают в печень, предотвращают проникновение в ее ткани свободных радикалов, алкоголя и элементов пищевых добавок. Активные компоненты лекарства способствуют активизации процесса регенерации клеток печени.
Гептрал обладает высокой проникающей способностью преодолевать гематоэнцефалический барьер. Активный компонент препарата адеметионин из кровотока попадает непосредственно в клетки мозга.
В результате происходит восстановление биохимических процессов, нормализуется состояние нейронов. Даже в небольшом количестве Гептрал улучшает проводимость нервных импульсов, активизирует деятельность всей центральной нервной системы.
За несколько дней больной полностью избавляется от депрессии.
Гептрал предназначен для лечения заболеваний, вызывающих застойные явления в печени. Лекарство имеет отличную совместимость с природными клетками органов пищеварительного тракта и тканями сосудов кровеносной системы.
Ампулы и таблетки используют для профилактики и лечения таких болезней:
-
жировая дистрофия печени;
-
хронический и острый гепатит;
-
поражения печени различными токсинами;
-
хронический холецистит без образования камней;
-
холангит;
-
цирроз печени;
-
внутрипеченочный холестаз;
-
печеночная недостаточность;
-
абстинентный синдром.
Довольно часто Гептрал используется в качестве самостоятельного лекарства при лечении депрессии. В отличие от большинства антидепрессантов этот препарат имеет хорошую совместимость практически с любыми аналогичными и неродственными медикаментами.
Гептрал для инъекций
Больным следует знать, что Гептрал и алкоголь нельзя употреблять одновременно. Это сочетание дает сильные осложнения, независимо от того, сколько было выпито спиртного и принято таблеток.
Способы применения
Лечение Гептралом назначается после того как врач изучит состояние здоровья пациента и определит совместимость лекарства с его организмом. Курс лечения может длиться от двух недель и более. Чтобы воздействие на поврежденный орган или центральную нервную систему началось быстрее, сначала препарат вводится в вены капельно.
Содержимое ампулы разводится только дистиллированной водой, чтобы избежать свертывания жидкости и образования твердого осадка. При введении лекарства контролируется состояние пациента на предмет своевременного выявления аллергических реакций и побочных эффектов.
В зависимости от веса и возраста пациента ему делается одна или две инъекции в сутки.
Особые указания
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном.
При применении препарата Гептрал пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие 11 пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.
Так же имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови.
Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином. При иммунологическом анализе применение адеметионина может способство- вать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.
Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать не- иммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина. Один флакон препарата Гептрал лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 400 мг/5 мл содержит 6,61 мг натрия, что эквивалентно количеству натрия в 16,8 мг поваренной соли и составляет 0,3 % рекомендуемой максимальной суточной дозе потребления натрия для взрослого.
У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.
Адеметиониноказывает тонизирующее действие, из-за чего препарат не рекомендуется принимать во второй половине дня и особенно перед сном.
Если лекарство применяется у больных с циррозом печени на фоне повышенного содержания в крови производных азота, необходимо систематически контролировать уровень остаточного азота.
Во время длительного лечения необходим контроль сывороточной концентрации креатинина и мочевины.
Адеметионин не должен применяться для лечения пациентов с БАР, что обусловлено возможностью перехода депрессии в гипоманию или манию.
Известно о случаях внезапного появления или нарастания беспокойства на фоне терапии адеметионином. Как правило, для нормализации состояния больного достаточно было снизить дозу препарата.
Уровень адеметионина может снижаться при дефиците витаминов В9 и В12, поэтому в период лечения следует держать под контролем уровень витаминов, в особенности у вегетарианцев, пациентов, вынужденных придерживаться определенной диеты, и беременных женщин, а также при патологиях печени, анемии и некоторых других состояниях, при которых повышается риск развития витаминной недостаточности.
При подтвержденной витаминной недостаточности рекомендуется дополнить лечение назначением фолиевой кислоты и витамина В12.
Адеметионин изменяет результаты иммунологического анализа гомоцистеина в крови, из-за чего показатели плазменной концентрации гомоцистеина могут быть ложно повышенными.
В связи с этим для принимающих адеметионинпациентов следует использовать неиммунологические методы исследования для определения концентрации гомоцистеина.
Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует помнить что в период лечения препаратом Гептрал могут возникать головокружения. Заниматься деятельностью, которая требует скорости реакций и внимания следует только после того, как больной будет твердо уверен, что лечение не мешает этому.
На время лечения пациент должен соблюдать ряд указаний, о которых предупреждает терапевт. Это необходимо, чтобы снизить риск развития побочных действий на организм.
На время терапии запрещается употребление любой дозировки алкоголя. Это связано со следующими причинами:
- обратный эффект, этанол токсически воздействует на клетки печени, вызывая их повреждение;
- нейтрализация действия от лекарственного препарата, что способствует дальнейшему распространению заболевания;
- развитие побочных реакций, которых не было ранее у пациента при употреблении средства.
После завершения терапии не рекомендуется употреблять алкоголь продолжительное время. Это связано с тем, что действующее вещество накапливается в тканях, образуя дальнейший терапевтический эффект. Если пациент будет принимать спиртные напитки, действие нейтрализуется.
У всех пациентов, которые использовали Гептрал, не наблюдалось перекрестного влияния с другими лекарственными препаратами. Однако появились отзывы об увеличении количества серотонина в крови, если использовать дополнительно Адеметионин. Поэтому врачи с осторожностью назначают средство при совместной терапии с антидепрессантами и лекарствами, содержащими триптофан.
Во время терапии не следует управлять автотранспортными средствами и другими механизмами, т. к. в перечень побочных эффектов входят неврологические расстройства. У пациента может закружиться голова, появиться внезапное недомогание.