Дексаметазон для инъекций — цена, наличие в аптеках

Описание

Этот искусственно синтезированный ГКС впервые был получен в 1957 году. Ныне он входит в число жизненно необходимых лекарственных препаратов.

По своей структуре препарат схож с естественным гормоном надпочечников человека – гидрокортизоном, однако обладает более выраженным действием. По сравнению с другим широко распространенным синтетическим глюкокортикоидом – преднизолоном, Дексаметазон обладает в 7 раз большей активностью, а по сравнению с гидрокортизоном – в 30 раз большей активностью. Однако минералокортикоидная активность Дексаметазона, в отличие от преднизолона и гидрокортизона, очень низка.

При поступлении препарата в организм он связывается с особыми глюкокортикостероидными рецепторами, присутствующими во всех тканях. Антишоковое действие препарата в основном объясняется его способностью стимулировать бета-адренорецепторы. В результате патологическое падение давления сменяется его повышением, и физиологические параметры организма приходят в норму.

Также соединение способно снижать проницаемость сосудов, подавлять выработку медиаторов воспаления – гистаминов и простагландинов, ингибировать высвобождение цитокинов, уменьшать активность клеток иммунной системы – лимфоцитов, макрофагов и тучных клеток, снижать чувствительность эффекторных клеток к медиаторам воспаления, предотвращать появление соединительной ткани.

Эти свойства препарата позволяют бороться с тяжелыми аллергическими реакциями, такими, как анафилактический шок и отек Квинке, уменьшать боль и воспаление при ревматических заболеваниях. Препарат воздействует на все стадии воспалительного процесса, повышает устойчивость клеточных мембран к внешним воздействиям.

Препарат оказывает значительное влияние на процессы обмена белков, липидов и минералов. В частности, препарат способствует образованию жировой ткани на теле, улучшает всасывание углеводов из ЖКТ, способствует увеличению синтеза высших жирных кислот и триглицеридов. Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует вывод ионов калия.

Средство можно использовать не только для лечения взрослых, но и в педиатрической практике. Причем он разрешен даже грудным детям.

При внутривенном введении препарат действует почти мгновенно. При внутримышечном способе на то, чтобы препарат начал бы свою работу, требуется несколько часов.Большая часть препарата (60-70%) связывается в крови с особым транспортным белком –транскортином. Препарат может проходить через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Разновидности фармакологического действия дексаметазона:

  • противовоспалительное,
  • противоаллергическое,
  • иммунодепрессивное,
  • противошоковое,
  • глюкокортикоидное.

Форма выпуска

Дексаметазон

Препарат в основном предназначен для парентерального ввода (внутривенно струйно или капельно, либо внутримышечно). Для этой цели выпускаются ампулы с раствором Дексаметазона емкостью 1 и 2 мл. Концентрация действующего вещества в ампулах – 4 мг/мл.Также существует и таблетированная форма препарата. Дозировка одной таблетки – 0,5 мг.

Еще одна форма, предназначенная для лечения ряда глазных заболеваний – капли. Они имеют дозировку в 1 мг/ мл.

В большинстве случаев длительность приема внутрь или ввода препарата невелика и составляет всего несколько дней, обычно 3-4. Лишь в редких случаях врач может назначить более продолжительный курс лечения. Если первоначально препарат вводится парентеральным способом, то при первой же возможности пациента переводят на прием таблеток.

Лечебная дозировка зависит от разновидности заболевания и его тяжести и в большинстве случаев колеблется в диапазоне 5-20 мг в сутки. Хотя в отдельных случаях применяются и более высокие дозы. Суточная дозировка обычно делится на несколько приемов или инъекций.

При лечении аллергических заболеваний обычно назначается в первые сутки 4-8 мг препарата внутривенно, затем переходят на прием таблеток. Продолжительность терапии обычно составляет неделю.

При тяжелых заболеваниях первоначальная доза может составлять 10-15 мг, поддерживающая – 2-4,5 мг.

Детям обычно проводят внутримышечные инъекции. Дозировка при этом составляет 0,2-0,4 мг в сутки.

При суставных заболеваниях могут практиковаться внутрисуставные введения препарата. Эти процедуры проводятся редко – 3-4 раза в год. Дозировка при подобных инъекциях составляет от 0,5 до 5 мг. Точное значение дозировки зависит от возраста пациента и течения болезни.

При обострениях офтальмологических заболеваний закапывают по 1-2 капли в каждый глаз каждые 1-2 часа. При уменьшении воспаления интервал между процедурами увеличивается до 4-6 ч. Длительность лечения может варьироваться от 1-2 дней до нескольких недель.

Синдром отмены

При длительной терапии средство может вызывать лекарственную зависимость, а резкое прекращение лечения препаратом иногда чревато тяжелыми последствиям для здоровья. Кроме того, препарат подавляет синтез стероидных гормонов надпочечниками человека. Обычно после прекращения использования дексаметазона функция надпочечников приходит в норму.

Чтобы избежать ухудшения состояния после отмены приема, препарат необходимо отменять постепенно.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для системного применения (парентерально и внутрь). Системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активные формы туберкулеза;

иммунодефицитные состояния (в т.ч.СПИД или ВИЧ-инфекция), период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных); системный остеопороз, myastenia gravis; заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит);

Для внутрисуставного введения. Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.

Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Дексаметазон для инъекций - цена, наличие в аптеках

В том случае, когда речь идет о настолько тяжелых состояниях, что укол глюкокортикостероида может спасти жизнь, врачи не обращают внимания на большую часть противопоказаний. Единственным препятствием тут может служить индивидуальная непереносимость препарата пациентом.

Если же речь не идет о жизни и смерти больного, то в подобном случае препарат может подойти далеко не всегда.

Основными противопоказаниями являются:

  • инфаркт миокарда (препарат препятствует образованию рубца на сердечной мышце);
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • внутренние кровотечения;
  • синдром Иценко-Кушинга;
  • сахарный диабет;
  • беременность;
  • ожирение 3-4 степени;
  • иммунодефицитные состояния, в том числе, СПИД или носительство ВИЧ;
  • тяжелые формы остеопороза;
  • эзофагит;
  • психические расстройства;
  • язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • гастрит;
  • язвенный колит с угрозой перфорации;
  • хроническая почечная недостаточность.

С осторожностью назначают препарат в пожилом возрасте. Детям препарат назначают лишь по абсолютным показаниям.

Также следует с осторожностью назначать препарат при бактериальных и вирусных инфекциях. В первую очередь это относится к туберкулезу. Ведь одним из эффектов препарата является снижение иммунитета. А это значит, что при инфекциях иммунная система уже не может работать в полную силу, чтобы бороться с вирусами и бактериями. Поэтому лечение ГКС в подобных случаях необходимо сочетать с этиотропной терапией – при помощи антибиотиков или антивирусных препаратов.

Следует избегать применения препарата при профилактических прививках. Период запрета длится 8 недель до и 2 недели после вакцинации. Это также связано с тем, что ГКС подавляет иммунитет и, как следствие, при прививках не выработается должный иммунитет к инфекциям.

При длительном лечении Дексаметазоном необходимо выполнять на регулярной основе:

  • проверки состояния пациента со стороны окулиста,
  • измерения артериального давления,
  • контроль водно-электролитного баланса,
  • контроль глюкозы,
  • контроль картины периферической крови.

Как уже упоминалось выше, врачи не рекомендуют использование препарата при беременности. В чем причина подобного подхода? Дело в том, что исследования показали, что препарат может повлиять на развитие плода и течение самой беременности. Но когда речь идет о лечении состояний, угрожающих жизни матери, то врачи могут разрешить применение ГКС. Однако в подобных случаях у ребенка может развиться недостаточность надпочечников, и ему может понадобиться соответствующая терапия после рождения.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одной из негативных сторон препарата является достаточно большое количество побочных явлений. Побочные явления могут затрагивать различные системы организма:

  • желудочно-кишечный тракт,
  • органы дыхания,
  • сердечно-сосудистую систему,
  • нервную систему.

Также не исключены реакции непереносимости препарата – отек Квинке, кожные аллергические реакции, кожный зуд.

К побочкам, затрагивающим нервную систему, следует отнести:

  • головную боль;
  • головокружение;
  • расстройства слуха и зрения;
  • психические расстройства, обострение психических заболеваний;
  • судороги;
  • бессонница;
  • галлюцинации;
  • глаукома и катаракта;
  • повышение внутричерепного и внутриглазного давления.

Со стороны органов ЖКТ при применении препарата возможны следующие реакции:

  • тошнота,
  • рвота,
  • боли в желудке,
  • желудочные кровотечения,
  • икота,
  • панкреатит.

Побочные явления, связанные с сердечно-сосудистой системой:

  • аритмии,
  • повышение артериального давления,
  • брадикардия,
  • сердечная недостаточность,
  • изменения в составе крови,
  • тромбозы,
  • гиперкоагуляция.

Могут также наблюдаться нарушения, связанные с эндокринной системой и обменом веществ:

  • нарушения менструального цикла,
  • атрофия надпочечников,
  • увеличение массы тела,
  • нарушения роста и полового развития у детей,
  • гипокальциемия,
  • снижение толерантности к глюкозе,
  • стероидный сахарный диабет,
  • дисменорея,
  • периферические отеки,
  • повышенная утомляемость.

Побочные явления, связанные с опорно-двигательным аппаратом:

  • остеопороз,
  • разрывы сухожилий,
  • слабость в мышцах.

Таблетки Дексаметазон в упаковке

К прочим побочкам относятся повышенная потливость, замедленное заживление ран, снижение потенции.

Побочные явления являются дозозависимыми. Таким образом, чем больше дозировка препарата, тем больше вероятность их возникновения.

Средство обладает низкой минералокортикоидной активностью. А это значит, что средние или низкие дозы препарата, применяемые в течение небольшого периода времени, не вызывают задержки воды и натрия и повышение экскреции калия.

Тем не менее, при длительной терапии больному следует придерживаться диеты с повышенным содержанием калия, а также с пониженным содержанием поваренной соли и углеводов.

Действие некоторых препаратов данный глюкокортикостероид усиливает, а действие других, наоборот, блокирует. Поэтому необходимо знать о негативных лекарственных взаимодействиях, чтобы лечение самим ГКС и другими препаратами было бы более эффективным.

Барбитураты, фенитоин, рифампицин, антациды снижают эффективность препарата, а эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы увеличивают. Сердечные гликозиды и диуретики увеличивают риск аритмий и гипокалиемии, препараты, содержащие натрий, увеличивают риск отеков и гипертензии.

Глюкокортикостероид ослабляет гипогликемическую активность инсулина и прочих противодиабетических средств. Также препарат ослабляет эффект кумарина и мочегонных средств. Препарат несовместим с противовирусными вакцинами, так как он препятствует выработке противовирусного иммунитета, а при использовании живых вакцин велик риск развития вирусной инфекции.

Артрит суставов пальцев рук

Некоторые препараты принимать вместе с Дексаметазоном вообще нельзя. К подобной категории, в частности, относятся НПВП. При их приеме возможно усиление побочных эффектов, в особенности велик риск желудочно-кишечных кровотечений.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах);

нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.

Со стороны обмена веществ: задержка Na и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.

Клетки крови под микроскопом

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.

Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).

Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.

Местные реакции (при применении глазных и/или ушных форм): раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.

Снижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают — эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалиемии — сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии — натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза — амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ — НПВС.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтную — кумаринов, диуретическую — мочегонных, иммунотропную — вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов, повышение артериального давления. Лечение передозировки симптоматическое. Если препарат был принят внутрь, то рекомендуется выпить энтеросорбенты. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связи препарата с белками крови.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: при развитии нежелательных явлений — симптоматическая терапия, при синдроме Иценко-Кушинга — назначение аминоглутетимида.

Меры предосторожности

Дексаметазон – серьезный препарат, который воздействует на многие биологические процессы в организме, и его неправильное применение, без учета специфики состояния больного, может привести к негативным последствиям.

Гипотиреоз и цирроз печени усиливают действие глюкокортикостероидов. Это необходимо учитывать при назначении препарата при данных заболеваниях. Если проводится поддерживающая терапия, то следует учитывать, что при травмах, заболеваниях, хирургических операциях, потребность в глюкокортикостероидах возрастает.

При парентеральном введении необходимо учитывать вероятность возникновения анафилактической реакции и предпринять все необходимые меры предосторожности. Также при терапии необходимо избегать употребления алкоголя, проведения прививок.

Если терапия назначается детям на длительный срок, то необходимо регулярно следить за их динамикой роста и развития, состоянием гипоталамуса, гипофиза и надпочечников, уровнем глюкозы в крови.

Также препарат способен маскировать некоторые симптомы инфекции. При отмене препарата возможно длительное (до года) сохранение надпочечниковой недостаточности.

При использовании глазных форм препарата пациенту необходимо снять контактные линзы и установить их обратно не ранее чем через 15 минут после закапывания.

Препарат способен повлиять на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, что следует учитывать водителям автотранспорта и людям, управляющим сложными механизмами.

Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и последующей одновременной антибактериальной терапии.

Необходимо учитывать усиление действия кортикостероидов при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекций, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения).

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например хирургическая операция, болезнь, травма) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышенной потребностью в глюкокортикоидах.

При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологические обследования, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови.

В связи с возможностью возникновения анафилактических реакций во время парентеральной терапии перед введением препарата следует принять все меры предосторожности (особенно у пациентов со склонностью к лекарственной аллергии).

Полный мужчина сидит на диване

Прекращают терапию только постепенно. При внезапной отмене после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновении инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы лучше производить, исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и другими инфекциями назначают соответствующую профилактическую терапию.

Перед применением глазных форм дексаметазона необходимо снять мягкие контактные линзы (вновь установить их можно не ранее чем через 15 мин). Во время лечения следует контролировать состояние роговицы и измерять внутриглазное давление.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
  • A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)
  • A48.3 Синдром токсического шока
  • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
  • C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
  • C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
  • C83 Диффузная неходжкинская лимфома
  • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
  • C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
  • C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
  • D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
  • D60.9 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
  • D61.0 Конституциональная апластическая анемия
  • D61.9 Апластическая анемия неуточненная
  • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
  • D69.5 Вторичная тромбоцитопения
  • D70 Агранулоцитоз
  • D86.0 Саркоидоз легких
  • E05.5 Тиреоидный криз или кома
  • E06.1 Подострый тиреоидит
  • E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
  • E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
  • E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников
  • E83.5.0* Гиперкальциемия
  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • G35 Рассеянный склероз
  • G93.6 Отек мозга
  • H01.0 Блефарит
  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • H10.5 Блефароконъюнктивит
  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
  • H15.0 Склерит
  • H15.1 Эписклерит
  • H16.0 Язва роговицы
  • H16.2 Кератоконъюнктивит
  • H16.8 Другие формы кератита
  • H20 Иридоциклит
  • H30 Хориоретинальное воспаление
  • H44.1 Другие эндофтальмиты
  • H46 Неврит зрительного нерва
  • H60 Наружный отит
  • H65 Негнойный средний отит
  • I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
  • I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
  • J18.9 Пневмония неуточненная
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J45 Астма
  • J46 Астматический статус [status asthmaticus]
  • J63.2 Бериллиоз
  • J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
  • J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
  • J84.9 Интерстициальная легочная болезнь неуточненная
  • K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
  • K51 Язвенный колит
  • K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная
  • K73.9 Хронический гепатит неуточненный
  • L10 Пузырчатка [пемфигус]
  • L13.9 Буллезные изменения неуточненные
  • L20 Атопический дерматит
  • L21 Себорейный дерматит
  • L25.9 Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
  • L26 Эксфолиативный дерматит
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • L40 Псориаз
  • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
  • L50 Крапивница
  • L51.2 Токсический эпидермальный некролиз [Лайелла]
  • L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
  • M02.3 Болезнь Рейтера
  • M06.1 Болезнь Стилла, развившаяся у взрослых
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M08 Юношеский [ювенильный] артрит
  • M10.0 Идиопатическая подагра
  • M13.0 Полиартрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M30.0 Узелковый полиартериит
  • M32 Системная красная волчанка
  • M33.2 Полимиозит
  • M34.9 Системный склероз неуточненный
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный
  • M67.9 Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное
  • M71.9 Бурсопатия неуточненная
  • M75.0 Адгезивный капсулит плеча
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • N00 Острый нефритический синдром
  • N04 Нефротический синдром
  • R11 Тошнота и рвота
  • R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
  • R57.0 Кардиогенный шок
  • R57.8.0* Шок ожоговый
  • S05.0 Травма конъюнктивы и ссадина роговицы без упоминания об инородном теле
  • S05.9 Травма неуточненной части глаза и орбиты
  • T49.8 Отравление другими средствами местного применения
  • T78.0 Анафилактический шок, вызванный патологической реакцией на пищу
  • T78.1 Другие проявления патологической реакции на пищу
  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
  • T78.3 Ангионевротический отек
  • T78.4 Аллергия неуточненная
  • T79.4 Травматический шок
  • T80.6 Другие сывороточные реакции
  • T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках
  • Y57 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других и неуточненных лекарственных средств и медикаментов
  • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского
®
Дексаметазон 0.0208
Офтан® Дексаметазон 0.0206
Дексазон® 0.0179
Дексона 0.015
Максидекс 0.0037
Дексаметазон Никомед 0.003
Дексамед® 0.0025
Фортекортин 0.0023
Декадрон 0.0018
Дексаметазона фосфат 0.0017
Дексаметазона таблетки 0,0005 г 0.0016
Дексапос 0.0015
Мегадексан 0.0014
Дексаметазонлонг® 0.001
Дексаметазона натрия фосфат 0.0009
Дексавен 0.0009
Дексаметазон-Виал 0.0009
Дексаметазон-Ферейн 0.0007
Озурдекс 0.0007
Дексаметазон-ЛЭНС® 0.0006
Дексаметазон-Беталек 0.0005
Дексаметазон-МЭЗ 0.0004
Дексафар 0.0003
Фортекортин Моно 0.0002
Дексофтан 0.0001
Дексаметазон буфус 0
Дексаметазон-КРКА 0

Дексаметазон, как действующее вещество, входит в состав многих лекарств, которые можно приобрести в аптеках. Самые известные препараты, содержащие в составе этот глюкокортикостероид:

  • Дексазон,
  • Дексона,
  • Максидекс,
  • Дексамед,
  • Фортекортин,
  • Декадрон,
  • Дексапос,
  • Мегадексан,
  • Дексавен,
  • Озурдекс.

Характеристика вещества Дексаметазон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов.

Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам.

Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице).

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, Tmax — 1–2 ч. В крови связывается (60–70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы — 3–4,5 ч, T1/2 из тканей — 36–54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.

После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС. При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

Ограничения к применению

Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III–IV степени,  судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту).

Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.

Категория действия на плод по FDA — C.

Врач и пациент

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Adblock detector