Азеластин капли в нос

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Избирательный антагонист H1 рецептора II поколения, производное фталазинона. Частично H1- рецепторы блокируются конкурентно, а частично не конкурентно. В зависимости от концентрации препарат также подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток и базофилов. Во время исследований in vivo и in vitro также было обнаружено, что азеластин подавляет синтез и высвобождение лейкотриенов (LTC 4 и LTD4) из лейкоцитов, а также развитие бронхоспазма вызванного лейкотриенами и фактором, активирующим тромбоциты (PAF).

Кроме того, он замедляет высвобождение кальция в цитоплазме клеток, уменьшает экспрессию адгезивной молекулы ICAM-1 на ранней и поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию воспалительных клеток (эозинофилов, нейтрофилов) и концентрацию эозинофильного катионного белка (ECP) в выделениях из носа и в сыворотке крови.

Не проявляет существенного холинергического и b2- миметического действия, не вызывает клинически значимых изменений интервала QT. После перорального приема быстро и почти полностью всасывается, проникает в легкие, кожу, мышцы, печень и почки, небольшой процент проникает также в ЦНС. Биодоступность после перорального приема составляет 81%, прием пищи не влияет на всасывание препарата.

На 80-90% связывается с белками плазмы. После интраназального введения Cmax в 8 раз меньше, чем после перорального приема, действие препарата наступает через 15 минут после введения и сохраняется в течение 12 часов. После закапывания в конъюнктивальный мешок Cmax находится на пределе определения; действие препарата проявляется через 3 мин.

Азеластин капли в нос

Лекарственное взаимодействие неизвестно.

Кожная сыпь, крапивница, зуд.

Приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

Головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость (особенно при использовании назального спрея).

Рвота, снижение аппетита, жажда, горький привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия (при запрокидывании головы во время интраназального введения).

Прочие

Тахикардия, гематурия, миалгия, увеличение массы тела.

Азеластин капли в нос

Раздражение, сухость, жжение или зуд слизистой оболочки полости носа, редко — носовое кровотечение.

Раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, нарушение зрения.

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами не выявлено.

Частота возникновения побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000, {amp}lt;1/100); редко (≥1/10000, {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000).

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм.

https://www.youtube.com/watch?v=gn27n9Mmvsc

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — головокружение, сонливость, вялость.

Со стороны органов чувств: часто — дисгевзия (извращение вкуса), обычно вследствие неправильного применения, а именно чрезмерного наклона головы назад; очень редко — глаукома, повышение ВГД, катаракта.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение, дискомфорт в носу (жжение, зуд), чихание, сухость слизистой оболочки полости носа, кашель, сухость в горле, раздражение горла; очень редко — перфорация носовой перегородки, эрозия слизистой оболочки полости носа, неприятный запах.

Со стороны ЖКТ: редко — сухость во рту; очень редко — тошнота.

Со стороны кожи и подкожной ткани: очень редко — сыпь, зуд, крапивница.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — повышенная утомляемость, слабость.

При интраназальном применении ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении в высоких дозах (см. «Меры предосторожности»). Эти эффекты намного менее выражены, чем при пероральном приеме ГКС. Возможные системные побочные эффекты могут включать синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей, развитие остеопороза при длительном применении.

Флутиказон

Действие других ЛС на флутиказона пропионат. С осторожностью следует назначать флутиказона пропионат пациентам, которые одновременно принимают ЛС, являющиеся сильными ингибиторами изофермента CYP3А4 (например ингибиторы протеазы, такие как ритонавир). При исследовании взаимодействия у здоровых добровольцев на фоне интраназального назначения флутиказона пропионата введение 100 мг ритонавира 2 раза в день приводило к повышению концентрации флутиказона пропионата в плазме крови в несколько сотен раз, в результате чего значительно снижался уровень гидрокортизона в сыворотке.

При пострегистрационном применении сообщалось о случаях появления клинически значимых взаимодействий у пациентов, получающих флутиказона пропионат и ритонавир, приводящих к системным эффектам, включающим синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников. Одновременного приема данных ЛС следует избегать, кроме случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает возможный риск возникновения системных побочных эффектов ГКС (см. «Меры предосторожности»).

Азеластин капли в нос

Эритромицин вызывает ничтожно малое, а кетоконазол — незначительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, которое не влечет за собой сколько-нибудь заметное снижение концентрации сывороточного кортизола. Тем не менее следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3А4 (например кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего.

Азеластин

Специальных исследований по изучению взаимодействия с другими ЛС при интраназальном применении азеластина гидрохлорида не проводилось. Проводились исследования по изучению взаимодействия азеластина при приеме внутрь в высоких дозах с другими ЛС, но результаты данных исследований не могут быть перенесены на интраназальное применение.

В отдельных случаях алкоголь и седативные ЛС могут усиливать усталость, головокружение или слабость на фоне применения комбинации азеластин флутиказон.

Фармакодинамика

Гидрохлорид азеластина производное фталазинона новой структуры, оказывает пролонгированное антиаллергическое действие. Обладает выраженными селективными свойствами антагониста гистаминовых Н1-рецепторов.

Aзеластин подавляет синтез или высвобождение химических медиаторов, участвующих на ранних и поздних стадиях аллергических реакций, таких как лейкотриены, гистамин, ингибиторы РАF и серотонин.

Оценка электрокардиограммы пациентов, проходящих длительное лечение высокими дозами азеластина показывает, что во время исследования многократных доз, клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует.

Не наблюдалась связь между азеластином и вентрикулярной аритмией или трепетанием-мерцанием у 3700 пациентов, принимавших азеластин перорально.

Фармакокинетика

Азеластин

После повторного интрaназального введения ежедневной дозы — 0,56 мг азеластина устойчивая концентрация азеластина в плазме составляла у здоровых добровольцев около 0,27 нг/мл. Азеластин в организме подвергается окислительному деметилированию (отщепление метильной группы гексагидроазепинового фрагмента), катализируемому цитохромом P450 с образованием N-дисметилазеластина (4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1Н-азепин-4-ил)-1(2Н)-фталазинона), который также является антагонистом гистаминовых Н1-рецепторов.

Повторное назначение препарата пациентам, страдающим аллергическим ринитом, привело к повышению концентрации азеластина в плазме по сравнению со здоровыми субъектами, что позволяет сделать предложение о более высокой скорости системного поглощения (вероятнее всего вследствие повышенной проницаемости через воспаленную слизистую носа).

После назначения общей суточной дозы — 0,56 мг азеластина (1 впрыскивание в каждый носовой ход два раза в день) устойчивая средняя концентрация азеластина в плазме, наблюдавшаяся через два часа после приема дозы, составляла около 0,65 нг/мл. Увеличение общей суточной дозы азеластина г/х до 1,12 мг (2 впрыскивания в каждый носовой ход два раза в день) дает устойчивую среднюю концентрацию препарата в плазме, равную 1,09 нг/мл.

Таким образом, концентрация азеластина в плазме крови пропорциональна дозировке препарата. Несмотря на увеличение дозы, системное воздействие после назального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем при пероральном приеме азеластина в суточной дозе 4,4 мг, что составляет терапевтическую дозу при лечении аллергического ринита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Назальный спрей. Препарат не следует применять у детей в возрасте до 6 лет. Отсутствуют достаточные данные относительно применения у лиц пожилого возраста или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Глазные капли. Препарат не предназначен для лечения глазных инфекций.

Во применения препарата не рекомендуется носить контактные линзы, их необходимо снять перед применением препарата и надеть снова минимум через 15 минут. Не применять у детей в возрасте до 4 лет для лечения сезонного аллергического конъюнктивита и у детей до 12 лет для лечения круглогодичного аллергического конъюнктивита. Препарат содержит бензалкония хлорид (консервант), который может вызывать раздражение глаз.

Повышенная чувствительность к действующим веществам комбинации; детский возраст до 12 лет.

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • детям в возрасте до 6 лет.

Несмотря на то, что при испытании доз многократно превышающих терапевтический диапазон не получено какого-либо свидетельства о тератогенном действии, не рекомендуется использование азеластина назального спрея в первый триместр беременности, а также в период лактации.

Взаимодействие

Флутиказон

Азеластин

Выпускается в виде глазных капель (0.5 мг/мл) и спрея для интраназального применения (0.1% раствор, 0,14 мг/доза).

Глазные капли

При сезонном аллергическом конъюнктивите: при отсутствии иных рекомендаций врача взрослым и детям от 4-х лет — по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день (утром и вечером). При необходимости — по 1 капле в каждый глаз до 4 раз в день. Возможно профилактическое применение при предполагаемом воздействия аллергена.

При несезонном (круглогодичном) аллергическом конъюнктивите: при отсутствии иных рекомендаций врача, взрослым и детям до 12 лет — по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день (утром и вечером). При необходимости — по 1 капле в каждый глаз до 4 раз в день.

При сезонных и круглогодичных аллергических ринитах и риноконъюнктивитах: если не предписано иначе, спрей впрыскивают по одной дозе в каждый носовой ход два раза в день, что соответствует суточной дозе азеластина г/х — 0,56 мг.

При впрыскивании препарата необходимо держать голову прямо.

Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев.

Описание действия

Флутиказон

Азеластин

Назальный спрей. Не очень часто: раздражение слизистой оболочки носа (например, жжение, зуд), чихание, носовое кровотечение. Неправильное положение во время использования спрея (например, голова наклонена назад) может приводить к появлению горького привкуса во рту, иногда тошноты. Очень редко: повышенная утомляемость, головокружение, слабость, сыпь, зуд, крапивница.

Глазные капли. Легкое, проходящее раздражение глаз (например, жжение, зуд, слезотечение), редко: горький привкус во рту, очень редко: аллергические реакции (сыпь, зуд). Отсутствуют данные, касающиеся реакции на передозировку азеластина; исследования на людях с использованием токсических доз не проводились.

Беременность и лактация

Данные о применении азеластина гидрохлорида и флутиказона пропионата у беременных отсутствуют или ограничены. Таким образом, комбинация азеластин флутиказон может применяться во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск.

Неизвестно, проникают ли при интраназальном введении азеластина гидрохлорид или его метаболиты и флутиказона пропионат или его метаболиты в грудное молоко, поэтому следует назначать комбинацию азеластин флутиказон кормящим женщинам только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск для ребенка.

Фертильность. Исследований влияния комбинации азеластин флутиказон на фертильность не проводилось.

Не было отмечено влияние азеластина гидрохлорида на фертильность самцов и самок крыс при пероральном введении в дозах до 30 мг/кг (приблизительно в 530 раз выше максимальной рекомендуемой суточной дозы для взрослого человека). При введении ЛС в дозе 68,6 мг/кг было зарегистрировано увеличение продолжительности эстрального цикла со снижением копулятивной активности животных и уменьшением числа беременностей. Количество желтых тел в яичниках и имплантаций снизилось, однако без повышения уровня предимплантационных потерь.

В исследованиях репродуктивной токсичности флутиказона пропионата, проводимых на самцах и самках крыс с п/к введением ЛС в дозах до 50 мкг/кг (приблизительно в 2 раза выше рекомендуемой суточной дозы для взрослого человека), не было зарегистрировано влияние на фертильность животных. При п/к введении в дозе 50 мкг/кг было зарегистрировано значимое снижение массы предстательной железы.

Категория C. Не рекомендуется применять при беременности или в период лактации.

Передозировка

При интраназальном пути введения передозировка маловероятна.

Нет данных об острой и хронической передозировке флутиказона пропионата.

Симптомы: интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата (10 рекомендуемых дневных доз) 2 раза в день в течение 7 дней у здоровых добровольцев не оказывало эффект на гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему. Применение комбинации азеластин флутиказон в дозах, превышающих рекомендуемые в течение длительного периода времени, может привести к временному подавлению функции надпочечников. В этом случае лечение следует продолжать с применением минимальных доз, достаточных для контроля симптомов.

В случае передозировки вследствие случайного перорального приема возможны нарушения со стороны нервной системы (включая сонливость, спутанность сознания, кому, тахикардию или гипотензию), вызванные азеластина гидрохлоридом.

Лечение: симптоматическое. В зависимости от проглоченного количества, рекомендуется промывание желудка. Известного антидота не существует.

Аэрозоль. Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет — одно впрыскивание в каждый носовой канал 2 раза в сутки (0,56 мг/ сутки); применять до момента облегчения симптомов максимум в течение 6 месяцев. Глазные капли. Взрослые и дети в возрасте старше 4 лет (сезонный аллергический конъюнктивит), или старше 12 лет (круглогодичный аллергический конъюнктивит) по 1 капле 2 раза в сутки;

Примечания

Во время применения назального спрея могут развиваться побочные эффекты, которые могут снижать способность управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование. В случае временного затуманивания зрения после закапывания препарата в глаза не следует управлять транспортными средствами или обслуживать механическое оборудование до момента исчезновения этих симптомов.

Доступность

Препараты, содержащие азеластин в качестве действующего вещества, отпускаются в аптеке без рецепта врача.

Читать еще: Алоэ вера , Вальпроат магния , Гиперзин (Гуперзин) А , Метандриол (метиландростенедиол) , Системная красная волчанка ,

Adblock detector